|
1. Trình bày
được các tác dụng dược lý của barbiturat.
|
BARBITURAT
1. tác dụng dược lý
acid malonic + ure → acid barbituric
(acid mạnh, phân ly, ko qua màng sinh học) → barbiturat (có tác dụng dược lý)
Hiện nay còn sử dụng: phenobartbital trong LS (thiopental trên thực nghiệm)
Hiện nay còn sử dụng: phenobartbital trong LS (thiopental trên thực nghiệm)
- ức chế tk TƯ trên GABA làm tăng thời lượng mở Clo
- dùng liều cao → td trực tiếp lên kênh Clo → mở kênh Clo → ức chế
- tác dụng ức chế phụ thuộc từng loại, liều, đường sử dụng và trạng thái BN
- giấc ngủ đến nhanh, tạo ra giấc ngủ giống giấc ngủ sinh lý
- phenobarbital chống co giật ở trẻ sốt cao ngay ở liều bình thường, chống động kinh
- dùng liều cao → td trực tiếp lên kênh Clo → mở kênh Clo → ức chế
- tác dụng ức chế phụ thuộc từng loại, liều, đường sử dụng và trạng thái BN
- giấc ngủ đến nhanh, tạo ra giấc ngủ giống giấc ngủ sinh lý
- phenobarbital chống co giật ở trẻ sốt cao ngay ở liều bình thường, chống động kinh
Trên hô hấp:
- ức chế trực tiếp hô hấp, giảm tần số, biên độ hô hấp
- dùng gây mê → gây nấc, gây ho (chỉ dùng trên thực nghiệm, ko dùng trong LS nữa)
- ức chế trực tiếp hô hấp, giảm tần số, biên độ hô hấp
- dùng gây mê → gây nấc, gây ho (chỉ dùng trên thực nghiệm, ko dùng trong LS nữa)
2. độc tính
- ADR:
+ buồn ngủ, ko tỉnh táo
+ rung giật nhãn cầu, mất sự phối hợp động tác
+ kích thích, lú lẫn
+ máu: xuất hiện hồng cầu khổng lồ
+ có thể bị dị ứng
+ buồn ngủ, ko tỉnh táo
+ rung giật nhãn cầu, mất sự phối hợp động tác
+ kích thích, lú lẫn
+ máu: xuất hiện hồng cầu khổng lồ
+ có thể bị dị ứng
|
2. Nêu được
triệu chứng ngộ độc cấp và cách xử trí ngộ
độc của thuốc ngủ barbiturat
(phenobarbital).
|
* ngộ độc cấp:
khoảng cách điều trị và liều độc gần nhau (5-10 lần liều gây ngủ)
triệu chứng nhiễm dộc:
+ buồn ngủ, ngủ sâu dần, mất dần phản xạ, nặng thì mất cả phản xạ giác mạc
+ đồng tử giãn (# ma tuý, morphin có tam chứng vàng ngộ độc: suy hh + hôn mê + đồng tử co tít như đầu đinh ghim)
+ giãn mạch da, giảm nhiệt độ, suy hô hấp, RL tuần hoàn → tử vong do liệt hô hấp, phù não
khoảng cách điều trị và liều độc gần nhau (5-10 lần liều gây ngủ)
triệu chứng nhiễm dộc:
+ buồn ngủ, ngủ sâu dần, mất dần phản xạ, nặng thì mất cả phản xạ giác mạc
+ đồng tử giãn (# ma tuý, morphin có tam chứng vàng ngộ độc: suy hh + hôn mê + đồng tử co tít như đầu đinh ghim)
+ giãn mạch da, giảm nhiệt độ, suy hô hấp, RL tuần hoàn → tử vong do liệt hô hấp, phù não
xử trí:
+ rửa dạ dày = than hoạt (dưới 24 giờ, chú ý khác với các trường hợp ngộ độc khác là 6 giờ, barbiturat làm giảm nhu động ruột nên thuộc bị lưu lại lâu hơn trong dạ dày.
+ hỗ trợ hô hấp
+ hỗ trợ tuần hoàn: bù dịch, nâng huyết áp
+ kiềm hoá máu: truyền natribicarbonat → tăng thải trừ
+ rửa dạ dày = than hoạt (dưới 24 giờ, chú ý khác với các trường hợp ngộ độc khác là 6 giờ, barbiturat làm giảm nhu động ruột nên thuộc bị lưu lại lâu hơn trong dạ dày.
+ hỗ trợ hô hấp
+ hỗ trợ tuần hoàn: bù dịch, nâng huyết áp
+ kiềm hoá máu: truyền natribicarbonat → tăng thải trừ
|
3. Trình bày
được tác dụng, ngộ độc cấp và mạn, điều trị ngộ độc rượu ethylic.
|
RƯỢU ETHYLIC
1. tác dụng
* trên tk TƯ:
- ức chế tkTƯ, phụ thuộc nồng độ rượu trong máu:
+ thấp: an thần, thay đổi tâm lý
+ cao: mất điều hoà, rối loạn tâm thần
+ quá cao: ức chế hô hấp, tử vong, hôn mê
cũng thông qua GABA (tăng khả năng gắn của GABA trên ReGABA.
- ức chế tkTƯ, phụ thuộc nồng độ rượu trong máu:
+ thấp: an thần, thay đổi tâm lý
+ cao: mất điều hoà, rối loạn tâm thần
+ quá cao: ức chế hô hấp, tử vong, hôn mê
cũng thông qua GABA (tăng khả năng gắn của GABA trên ReGABA.
50-100 mg/dl → an thần, thay đổi tâm
lý
100-200 mg/dl → đi đứng lảo đảo, ko tự chủ được, mất điều hoà động tác, RL lời nói
200-300 mg/dl → bắt đầu có nôn, RL phản xạ (cả phản xạ cơ tròn), tâm thần nhầm lẫn
300-400 mg/dl → hôn mê, nguy hiểm tính mạng
>500 mg/dl → liệt trung tâm hô hấp, ngừng thở, ngừng tim
100-200 mg/dl → đi đứng lảo đảo, ko tự chủ được, mất điều hoà động tác, RL lời nói
200-300 mg/dl → bắt đầu có nôn, RL phản xạ (cả phản xạ cơ tròn), tâm thần nhầm lẫn
300-400 mg/dl → hôn mê, nguy hiểm tính mạng
>500 mg/dl → liệt trung tâm hô hấp, ngừng thở, ngừng tim
* tác dụng tại chỗ: sát khuẩn, tốt nhất là cồn 70o (cồn 90 độ
làm đông vón protein, bay hơi nhanh và xe khít lỗ tuyến mồ hôi)
* trên tim mạch:
+ rượu mạnh, dài → giãn cơ tim, phì đại tâm thất
+ giãn mạch da, ức chế trung tâm vận mạch
+ rượu mạnh, dài → giãn cơ tim, phì đại tâm thất
+ giãn mạch da, ức chế trung tâm vận mạch
* tiêu hoá: dưới 10 độ rượu → tăng tiết dịch vị, tăng
nhu động hệ tiêu hoá, tăng hấp thu thức ăn
* cơ trơn: acetaldehyd → giãn cơ trơn, giãn cơ trơn tử
cung
2. ứng dụng
- thuốc sát khuẩn
- dung môi chiết tách
- thuốc sát khuẩn
- dung môi chiết tách
3. ngộ độc mạn tính
- gan: viêm, nhiễm mỡ → xơ gan
- viêm dạ dày (tăng acid dịch vị, ảnh hưởng tới lớp chất nhầy tiêu hoá) → chán ăn, tiêu chảy
- RL tâm thần, viêm nhiều dây tk
- giảm khả năng làm việc trí óc
- dễ mắc bệnh nhiễm khuẩn do ảnh hưởng miễn dịch
- cơ tim: tổn thương, xơ hoá, khi dùng rượu mạnh kéo dài
- gan: viêm, nhiễm mỡ → xơ gan
- viêm dạ dày (tăng acid dịch vị, ảnh hưởng tới lớp chất nhầy tiêu hoá) → chán ăn, tiêu chảy
- RL tâm thần, viêm nhiều dây tk
- giảm khả năng làm việc trí óc
- dễ mắc bệnh nhiễm khuẩn do ảnh hưởng miễn dịch
- cơ tim: tổn thương, xơ hoá, khi dùng rượu mạnh kéo dài
4. điều trị ngộ độc:
* cấp: rửa dạ dày, tăng thông khí do rượu có thể đi
qua hô hấp, giữ ấm, truyền thêm glucose đảm bảo năng lượng.
* mạn:
* mạn:
(!) thức ăn làm giảm hấp thu rượu
Dùng disulfiram → tăng acetaldehyd →
phản ứng dữ dội sau 1 giờ: đỏ bừng mặt, nhức đầu dữ dội, buồn nôn, vã mồ hôi, tụt
huyết áp, bối rối → sợ → cai rượu
Chú ý: không được uống rượu trong thời
gian dùng thuốc: metronidazol, cephalosporin, sulfamid (p126)
|
4. Phân tích được cơ chế tác dụng,
tác dụng và áp dụng lâm sàng của benzodiazepin.
|
BENZODIAZEPIN (BZD)
1. cơ chế td:
trên hệ tk TƯ, receptor của BZD nằm cạnh receptor của GABA
Bình thường: khi protein nội sinh gắn vào ReBZD, GABA ko gắn → kênh Cl- đóng.
khi BZD gắn, đẩy protein, GABA gắn → kênh Cl- mở → ức chế
→ như vậy BZD td gián tiếp thông qua td của GABA, làm tăng tần số mở kênh Clo.
trên hệ tk TƯ, receptor của BZD nằm cạnh receptor của GABA
Bình thường: khi protein nội sinh gắn vào ReBZD, GABA ko gắn → kênh Cl- đóng.
khi BZD gắn, đẩy protein, GABA gắn → kênh Cl- mở → ức chế
→ như vậy BZD td gián tiếp thông qua td của GABA, làm tăng tần số mở kênh Clo.
2. tác dụng
- trên hệ tkTƯ:
+ an thần, giảm lo âu, lo lắng
+ làm dễ ngủ, đặc biệt liên quan đến lo lắng bồn chồn
+ giãn cơ vân, chống co giật
- ngoại biên:
+ giãn mạch vành khi tiêm tm
+ liều cao - phong toả tk - cơ
- trên hệ tkTƯ:
+ an thần, giảm lo âu, lo lắng
+ làm dễ ngủ, đặc biệt liên quan đến lo lắng bồn chồn
+ giãn cơ vân, chống co giật
- ngoại biên:
+ giãn mạch vành khi tiêm tm
+ liều cao - phong toả tk - cơ
Diazepam, midazolam
3. tác dụng phụ
tương đối an toàn, ít td phụ (thay thế cho barbiturat)
- lú lẫn, uể oải, động tác ko chính xác. Giảm trí nhớ nếu nồng độ thuốc trong máu cao.
- ác mộng, ảo giác.
- quen thuốc (sảng khoái).
tương đối an toàn, ít td phụ (thay thế cho barbiturat)
- lú lẫn, uể oải, động tác ko chính xác. Giảm trí nhớ nếu nồng độ thuốc trong máu cao.
- ác mộng, ảo giác.
- quen thuốc (sảng khoái).
4. áp dụng lâm sàng
- chỉ định:
+ an thần
+ chống co giật
+ chống mất ngủ liên quan lo âu, bồn chồn
+ phối hợp tiền mê: giảm tổng lượng, độc tính mê → BN dễ đi vào mê, giảm pư ko tốt khi gây mê
+ giảm đau trong các trường hợp bị co thắt
+ an thần
+ chống co giật
+ chống mất ngủ liên quan lo âu, bồn chồn
+ phối hợp tiền mê: giảm tổng lượng, độc tính mê → BN dễ đi vào mê, giảm pư ko tốt khi gây mê
+ giảm đau trong các trường hợp bị co thắt
- chống chỉ định:
+ suy hô hấp/ nhược cơ
+ suy gan
+ những người lái ô tô, làm việc trên cao, đứng máy chuyển động
+ suy hô hấp/ nhược cơ
+ suy gan
+ những người lái ô tô, làm việc trên cao, đứng máy chuyển động
- lưu ý nguyên tắc:
+ liều lượng thuốc tuỳ thuộc theo từng cá thể
+ dùng thuốc trong từng thời gian ngắn → tránh quen thuốc
+ ko dùng phối hợp với các thuốc ức chế tk khác
+ liều lượng thuốc tuỳ thuộc theo từng cá thể
+ dùng thuốc trong từng thời gian ngắn → tránh quen thuốc
+ ko dùng phối hợp với các thuốc ức chế tk khác
