1. Trình
bày được cơ chế tác dụng, tác dụng, tác dụng không mong muốn và áp
dụng điều trị của thuốc nhóm nitrat.
|
THUỐC ĐIỀU
TRỊ CĐTN LOẠI NITRAT VÀ NITRIT
* Cấu trúc
hóa học:
Acid nitơ –
ester nitrat (C-O-NO2) và ester nitrit (C-O-NO):
* dược động học:
- uống: SKD thấp, khác nhau giữa các cá thể khác nhau → phải sử dụng liều cao, nhưng dễ gây độc (tùy cá thể) → ít được sử dụng.
- ngậm dưới lưỡi: tác dụng nhanh, ngắn (không qua gan)
- chất chuyển hóa còn hoạt tính (còn gốc NO)
- uống: SKD thấp, khác nhau giữa các cá thể khác nhau → phải sử dụng liều cao, nhưng dễ gây độc (tùy cá thể) → ít được sử dụng.
- ngậm dưới lưỡi: tác dụng nhanh, ngắn (không qua gan)
- chất chuyển hóa còn hoạt tính (còn gốc NO)
* cơ chế tác dụng:
- giải phóng nitric oxyd (NO) nhờ hệ enzym: nitrat --NOS--> NO (NOS: nitric – oxide synthase)
- cơ chế giống EDRF: endothelium – derived relaxing factor (yếu tố giãn mạch có nguồn gốc nội mô)
- một số chất nội sinh gây giãn mạch cũng tác động thông qua EDRF
- giải phóng nitric oxyd (NO) nhờ hệ enzym: nitrat --NOS--> NO (NOS: nitric – oxide synthase)
- cơ chế giống EDRF: endothelium – derived relaxing factor (yếu tố giãn mạch có nguồn gốc nội mô)
- một số chất nội sinh gây giãn mạch cũng tác động thông qua EDRF
* tác dụng:
- mạch:
+ giãn mạch: TM > ĐM > MM
+ giảm tiền gánh và hậu gánh (do giãn tm nhiều hơn nên giảm tiền gánh là chủ yếu) → giảm công năng và giảm sử dụng O2 của tim.
+ giãn mạch vành → tăng cung cấp O2 cho cơ tim
+ giãn mạch → giảm sức cản ngoại vi → giảm HA.
+ phân bố lại tưới máu cho vùng dưới nội tâm mạc.
+ giãn mạch: TM > ĐM > MM
+ giảm tiền gánh và hậu gánh (do giãn tm nhiều hơn nên giảm tiền gánh là chủ yếu) → giảm công năng và giảm sử dụng O2 của tim.
+ giãn mạch vành → tăng cung cấp O2 cho cơ tim
+ giãn mạch → giảm sức cản ngoại vi → giảm HA.
+ phân bố lại tưới máu cho vùng dưới nội tâm mạc.
- cơ trơn:
giãn tất cả cơ trơn (mức độ khác nhau)
* ADR:
- giãn mạch → nhức đầu, hạ HA, ngất, nhịp tim nhanh (phản xạ chống giảm áp)
- quen thuốc (nitroglycerin):
- giãn mạch → nhức đầu, hạ HA, ngất, nhịp tim nhanh (phản xạ chống giảm áp)
- quen thuốc (nitroglycerin):
-
Methemoglobin
- kích ứng tại chỗ: dạng mỡ bôi, dán qua da.
- kích ứng tại chỗ: dạng mỡ bôi, dán qua da.
* áp dụng điều trị:
- chỉ định:
+ CĐTN:
o cắt CĐTN
o CĐTN ổn định, ko ổn định, Prinzmetal (củng cố)
o nhồi máu cơ tim
+ suy tim
+ kiểm soát tăng huyết áp trong phẫu thuật
+ CĐTN:
o cắt CĐTN
o CĐTN ổn định, ko ổn định, Prinzmetal (củng cố)
o nhồi máu cơ tim
+ suy tim
+ kiểm soát tăng huyết áp trong phẫu thuật
- chống chỉ định:
+ giảm huyết áp nghiêm trọng, giảm thể tích tuần hoàn
+ thiếu máu (do gây metHb)
+ tăng áp lực nội sọ (do chấn thương sọ não hoặc chảy máu não)
+ glaucom góc đóng: thận trọng
+ mẫn cảm
+ giảm huyết áp nghiêm trọng, giảm thể tích tuần hoàn
+ thiếu máu (do gây metHb)
+ tăng áp lực nội sọ (do chấn thương sọ não hoặc chảy máu não)
+ glaucom góc đóng: thận trọng
+ mẫn cảm
- chế phẩm:
+ chống cơn (tác dụng nhanh):
o ngậm dưới lưỡi
o phun mù (tốt nhất là phun vào dưới lưỡi)
+ CĐTN ổn định (củng cố), (tác dụng kéo dài): Myonit SR (SR- slow release)
+ CĐTN ko ổn định (cấp cứu): truyền tĩnh mạch 5-10 mcg/phút
+ chống cơn (tác dụng nhanh):
o ngậm dưới lưỡi
o phun mù (tốt nhất là phun vào dưới lưỡi)
+ CĐTN ổn định (củng cố), (tác dụng kéo dài): Myonit SR (SR- slow release)
+ CĐTN ko ổn định (cấp cứu): truyền tĩnh mạch 5-10 mcg/phút
2. Trình
bày được tác dụng, áp dụng điều trị cơn đau thắt ngực của
nhóm thuốc chẹn thụ thể beta giao cảm (beta-blocker) và nhóm thuốc chẹn kênh
calci.
|
1. thuốc chẹn
beta – andrenergic:
- tác dụng: giảm công năng tim, giảm nhịp tim, giảm nhu cầu O2 của tim
- chỉ định: CĐTN ổn định, không ổn định, CĐTN ko đáp ứng nitrat, trong và sau khi nhồi máu cơ tim
- thận trọng: suy thất trái, ko ngừng thuốc đột ngột (do khi dùng thuốc số lượng receptor beta 1 tăng, khi dừng thuốc đột ngột, các catecholamin tác động lên các receptor này gây nhịp nhanh, tăng huyết áp và có thể dẫn tới NMCT cấp.
- thuốc: timolol, metoprolol, atenolol,… (bổ sung thuốc trên slide)
- tác dụng: giảm công năng tim, giảm nhịp tim, giảm nhu cầu O2 của tim
- chỉ định: CĐTN ổn định, không ổn định, CĐTN ko đáp ứng nitrat, trong và sau khi nhồi máu cơ tim
- thận trọng: suy thất trái, ko ngừng thuốc đột ngột (do khi dùng thuốc số lượng receptor beta 1 tăng, khi dừng thuốc đột ngột, các catecholamin tác động lên các receptor này gây nhịp nhanh, tăng huyết áp và có thể dẫn tới NMCT cấp.
- thuốc: timolol, metoprolol, atenolol,… (bổ sung thuốc trên slide)
2. thuốc chẹn
kênh calci:
- tác dụng:
+ giảm co bóp cơ tim
+ giãn mạch, giảm sức cản ngoại biên, giảm huyết áp, giảm nhu cầu O2
+ giãn vành → phân phối lại máu
- chỉ định:
+ chống co thắt mạch vành, nhất là CĐTN Prinzmetal
+ cơn đau thắt ngực ổn định: tương tự chẹn Beta.
- thuốc: amlodipin, felodipin, …
- tác dụng:
+ giảm co bóp cơ tim
+ giãn mạch, giảm sức cản ngoại biên, giảm huyết áp, giảm nhu cầu O2
+ giãn vành → phân phối lại máu
- chỉ định:
+ chống co thắt mạch vành, nhất là CĐTN Prinzmetal
+ cơn đau thắt ngực ổn định: tương tự chẹn Beta.
- thuốc: amlodipin, felodipin, …