thuốc chống giun sán, amip (thi)

THUỐC CHỐNG GIUN SÁN, AMIP

1. Trình bày được tác dụng, cơ chế tác dụng, áp dụng điều trị và tác dụng không mong muốn của các loại thuốc chống giun sán: mebendazol, albendazol, niclosamid, praziquantel.

THUỐC CHỐNG GIUN

Benzimidazol (BZ): Mebendazol, albendazol
- Cơ chế chung:
+ liên kết β tubulin
+ ức chế trùng hợp vi tiểu quản
à ↓ hấp thu glucose, ↓ glycogen, ↓ ATP, ↓ phosphoryl hóa
à liệt mềm do cạn kiệt năng lượng
- Tác dụng
+ TD hầu hết lên các loại giun (đũa, kim, tóc, móc, mỏ)
+ TD lên cả ấu trùng, trưởng thành
+ TD cả trứng giun (giun đũa, giun kim)
+ Diệt sán (sán dây) ở liều cao (albendazol)
- Liều đơn cao tác dụng lớn hơn liều thấp đa liều: ko tăng độc tính, diệt giun tốt hơn. Nếu dùng liều thấp → giun có thể di chuyển lung tung → giun chui ống mật…

Mebendazol:

- DĐH
+ SKD < 20% (tốt vì tác dụng mong muốn là ở trong ruột)
+ Tăng hấp thu khi ăn cùng chất béo (→ ko dùng thuốc cùng với bữa ăn nhiều dầu mỡ, tốt nhất là uống lúc đói)
- TDKMM:
+ Ít tác dụng phụ.
+ Rối loạn tiêu hóa, đau đầu nhẹ
+ Liều cao: ức chế tủy xương, rụng tóc
+ Viêm gan, viêm thận, sốt, viêm da tróc vẩy
- CĐ: nhiễm 1 hoặc nhiều loại giun (đũa, kim, tóc, móc, mỏ)
- CCĐ: dị ứng, phụ nữ có thai, trẻ < 2 tuổi, suy gan
- Liều lượng: người lớn và trẻ > 2 tuổi dùng liều như nhau:
+ Nhiễm các loại giun: liều duy nhất 500mg
+ Giun kim: liều 100mg, nhắc lại sau 2 tuần (do khả năng tái nhiễm cao, phải điều trị tập thể)

Albendazol

- DĐH: SKD 5%
- TDKMM:
+ Ít tác dụng phụ.
+ Rối loạn tiêu hóa, mệt, mất ngủ
+ Liều cao: đau đầu, rụng tóc, ban đỏ, ngứa…

- CĐ:
+ Nhiễm các loại giun
+ Liều cao: nang sán, bệnh ấu trùng sán dây lợn có tổn thương thần kinh trung ương (lựa chọn số 1)
- CCĐ: như mebendazol
- Liều lượng:
+ Nhiễm các loại giun: liều duy nhất 400mg
+ Giun kim: liều duy nhất 400mg, nhắc lại sau 2-4 tuần

THUỐC CHỐNG SÁN

1. Sán lá

Praziquantel

- Cơ chế:
+ Tăng Ca nội bào à liệt cơ, co cứng
+ Mụn nước trên vỏ sán (tăng kích thước và vỡ ra)
- TD:
+ TD lên cả giai đoạn ấu trùng của các loại sán lá
+ TD lên một số sán dây, hiệu quả với ấu trùng sán dây lợn
+ Không diệt được trứng à không có tác dụng phòng bệnh nang sán
+ Có tác dụng nhanh
(!) là thuốc đầu tay điều trị SLGN, ko điều trị SLGL, để điều trị SLGL thì dùng triclabendazol.
- CĐ: các loại sán lá (trừ SLGL), ấu trùng sán dây lợn (tốt nhất là dùng albendazol)
- CCĐ:
+ Nang sán ở mắt, tủy sống, não: vì nếu nang sán vỡ sẽ có phản ứng miễn dịch gây tổn thương viêm, thay thế bằng albendazol phối hợp với corticoid để giảm đáp ứng viêm.
+ dị ứng, PNCT, suy gan, lái máy móc tàu xe.
- TDKMM: khá an toàn, có thể đau đầu, chóng mặt, buồn nôn, rối loạn tiêu hóa, phản ứng tại chỗ ấu trùng chết
- Liều lượng: uống ngay sau ăn, không nhai, có thể phối hợp corticoid để giảm tác dụng phụ.

2. Sán dây

Niclosamid

- Cơ chế: ↓ oxi hóa, ↓ hấp thu glucose, ↓ phosphoryl hóa, ↓ ATP à sán bị tống ra ngoài theo phân, thành các đoạn nhỏ (sán dây chết hoàn toàn khi thấy đầu sán ra theo phân).
- TD:
+ Hiệu lực cao trên các loại sán dây
+ Không có tác dụng trên ấu trùng sán dây lợn. (dùng praziquantel, albendazol)
- CĐ:
+ Các loại sán dây.
+ Sán dây ruột khi không có praziquantel.
- CCĐ: PNCT, dị ứng
- TDKMM: an toàn, ít khi có tác dụng phụ, chủ yếu là rối loạn tiêu hóa

2. Trình bày được tác dụng, cơ chế tác dụng, áp dụng điều trị và tác dụng không mong muốn của các thuốc chống amip: metronidazol và diloxanid.

1. Thuốc diệt amip ở mô

Metronidazol

- Dẫn xuất 5-nitroimidazol
- Cơ chế:
Trong vi khuẩn kỵ khí và động vật đơn bào, nhóm 5 nitro bị khử thành chất độc với tế bào, liên kết với cấu trúc xoắn của ADN, vỡ ADN, tế bào chết. Quá trình khử có tham gia của ferredoxin- protein có nhiều trong vi khuẩn kỵ khí và đơn bào.
- TD:
+ Amip mô, amip thể hoạt động
+ Không diệt được thể kén.
+ Diệt trichomonas tiết niệu sinh dục, Giardia lamblia, kỵ khí.
- TDKMM:
+ Liều điều trị đơn bào: rối loạn tiêu hóa
+ Liều cao kéo dài: cơn động kinh, rối loạn tâm thần, viêm đa dây thần kinh ngoại biên, viêm tụy
+ Nước tiểu màu nâu sẫm
- CĐ: lỵ amip cấp ở ruột, apxe gan do amip, amip mô, Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, nhiễm khuẩn kỵ khí
- CCĐ: PNCT, cho con bú, dị ứng. Thận trọng trên suy gan, bệnh thần kinh trung ương..
- Liều:
+ Lỵ amip cấp: 750mg x 3 lần/ngày x 5-10 ngày, sau ăn

2. Thuốc diệt amip trong lòng ruột

Diloxanid

- Cơ chế: chưa rõ, ức chế tổng hợp protein
- TD: trên amip ruột, không tác dụng trên amip mô
- TDKMM: khá an toàn, rối loạn tiêu hóa, đau đầu.
- CĐ: nhiễm bào nang không có triệu chứng, lỵ amip thường phối hợp metronidazol.
- CCĐ: PNCT, trẻ < 2 tuổi, dị ứng