thuốc điều trị cơn đau thắt ngực (thi)

THUỐC ĐIỀU TRỊ CƠN ĐAU THẮT NGỰC

1. Trình bày được cơ chế tác dụng, tác dụng, tác dụng không mong muốn và áp dụng điều trị của thuốc nhóm nitrat.

THUỐC ĐIỀU TRỊ CĐTN LOẠI NITRAT VÀ NITRIT

* Cấu trúc hóa học:                

Acid nitơ – ester nitrat (C-O-NO2) và ester nitrit (C-O-NO):

* dược động học:
- uống: SKD thấp, khác nhau giữa các cá thể khác nhau → phải sử dụng liều cao, nhưng dễ gây độc (tùy cá thể) → ít được sử dụng.
- ngậm dưới lưỡi: tác dụng nhanh, ngắn (không qua gan)
- chất chuyển hóa còn hoạt tính (còn gốc NO)

* cơ chế tác dụng:
- giải phóng nitric oxyd (NO) nhờ hệ enzym: nitrat --NOS--> NO (NOS: nitric – oxide synthase)
- cơ chế giống EDRF: endothelium – derived relaxing factor (yếu tố giãn mạch có nguồn gốc nội mô)
- một số chất nội sinh gây giãn mạch cũng tác động thông qua EDRF

* tác dụng:

- mạch:
   + giãn mạch: TM > ĐM > MM
   + giảm tiền gánh và hậu gánh (do giãn tm nhiều hơn nên giảm tiền gánh là chủ yếu) → giảm công năng và giảm sử dụng O2 của tim.
   + giãn mạch vành → tăng cung cấp O2 cho cơ tim
   + giãn mạch → giảm sức cản ngoại vi → giảm HA.
   + phân bố lại tưới máu cho vùng dưới nội tâm mạc.

- cơ trơn: giãn tất cả cơ trơn (mức độ khác nhau)

* ADR:
- giãn mạch → nhức đầu, hạ HA, ngất, nhịp tim nhanh (phản xạ chống giảm áp)
- quen thuốc (nitroglycerin):

- Methemoglobin
- kích ứng tại chỗ: dạng mỡ bôi, dán qua da.

* áp dụng điều trị:

- chỉ định:
   + CĐTN:
      o cắt CĐTN
      o CĐTN ổn định, ko ổn định, Prinzmetal (củng cố)
      o nhồi máu cơ tim
   + suy tim
   + kiểm soát tăng huyết áp trong phẫu thuật

- chống chỉ định:
   + giảm huyết áp nghiêm trọng, giảm thể tích tuần hoàn
   + thiếu máu (do gây metHb)
   + tăng áp lực nội sọ (do chấn thương sọ não hoặc chảy máu não)
   + glaucom góc đóng: thận trọng
   + mẫn cảm

- chế phẩm:
   + chống cơn (tác dụng nhanh):
      o ngậm dưới lưỡi
      o phun mù (tốt nhất là phun vào dưới lưỡi)
   + CĐTN ổn định (củng cố), (tác dụng kéo dài): Myonit SR (SR- slow release)
   + CĐTN ko ổn định (cấp cứu): truyền tĩnh mạch 5-10 mcg/phút

2. Trình bày được tác dụng, áp dụng điều trị cơn đau thắt ngực của nhóm thuốc chẹn thụ thể beta giao cảm (beta-blocker) và nhóm thuốc chẹn kênh calci.

1. thuốc chẹn beta – andrenergic:
- tác dụng: giảm công năng tim, giảm nhịp tim, giảm nhu cầu O2 của tim
- chỉ định: CĐTN ổn định, không ổn định, CĐTN ko đáp ứng nitrat, trong và sau khi nhồi máu cơ tim
- thận trọng: suy thất trái, ko ngừng thuốc đột ngột (do khi dùng thuốc số lượng receptor beta 1 tăng, khi dừng thuốc đột ngột, các catecholamin tác động lên các receptor này gây nhịp nhanh, tăng huyết áp và có thể dẫn tới NMCT cấp.
- thuốc: timolol, metoprolol, atenolol,… (bổ sung thuốc trên slide)

2. thuốc chẹn kênh calci:
- tác dụng:
   + giảm co bóp cơ tim
   + giãn mạch, giảm sức cản ngoại biên, giảm huyết áp, giảm nhu cầu O2
   + giãn vành → phân phối lại máu
- chỉ định:
   + chống co thắt mạch vành, nhất là CĐTN Prinzmetal
   + cơn đau thắt ngực ổn định: tương tự chẹn Beta.
- thuốc: amlodipin, felodipin, …